・部分作動薬とは？
・ED50・LD50とは？
・pD2・pA2とは？
部分作動薬とは？
| 作動薬 | 固有活性 | 完全作動薬との併用 |
|---|---|---|
| 完全作動薬 | 1 | |
| 部分作動薬 | 0＜α＜1 | 完全作動薬の作用が軽減 |
| 競合的拮抗薬 | 0 | 作動薬と拮抗 |
作動薬・拮抗薬は受容体に結合して反応を示す。
部分作動薬は受容体の一部に結合して作用を示す。0＜α＜1
問 27 部分受容体刺激薬に関する記述として正しいのはどれか。1つ選べ。*1
1 受容体の立体構造を変化させる力は、完全受容体刺激薬と同等である。2 完全受容体刺激薬の存在下で相乗作用を示す。
3 固有活性によって最大作用が決まる。
4 内因性受容体刺激物質の作用を変化させない。
5 濃度を上げれば受容体を最大限に活性化する。
答え
3
ED50・LD50とは？
50％に作用を示す薬物量！
| 薬物量 | 内容 | |
|---|---|---|
| ED50 |
effective dose50% |
50%の動物に効果が出る薬物量 |
| LD50 | lethal(致死) dose50％ | 50％の動物か死亡する薬物量 |
| （参考）EC50 | effective concentration50% | 50％の動物に効果が出る濃度 |
薬物量を増やしていけば効果が出て、さらに増やしていけば死亡に至る。
つまり、ED50、LD50が小さくなると薬の強さは高いということ。
ED50・LD50は値が「小さい」＝効果が強い
薬の安全性を示す指標は？
LD50/ED50＝安全域となる。
LDとEDの差が大きければ大きいほど安全！
pD2・pA2とは？
薬物の強さ！！
| 内容 | 式 | |
|---|---|---|
| pD2 | 薬物効力の強さ 最大反応の 50％を示すモル濃度負の対数 |
pD2＝-log(EC50) |
| pA2 | 競合的拮抗薬の効力 用量-反応曲線を2倍移動するモル濃度負の対数 |
同様 |
| pD'2 | 非競合的拮抗薬の効力 最大反応を 50％抑制すモル濃度負の対数 |
同様 |
p＝パワー？かな？（覚えやすい方法で！）
ここで大事なのは負の対数！！
・EC50=10のマイナス2乗 pA2＝2
・EC50=10のマイナス5乗 pA2＝5
pD2・pA2・pD“2は値が「大きい」＝効果が強い
この指標に関しては「pD2＝-log EC50」は覚えたほうが良いかもしれません。
問 151受容体刺激薬と遮断薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。 2つ選べ。*2
1刺激薬の pD2値が大きいほど、効力が小さい。2pA2値は、競合的遮断薬の効力を示す。
3受容体に結合した競合的遮断薬は、高濃度の刺激薬を共存させても受容体から解離しない
4遮断薬のうち、アロステリック部位に結合するものを、競合的遮断薬という。
5部分刺激薬は、完全刺激薬により生じる最大反応を減弱させる。
答え
2.5 ※アロステリック部位＝結合部位とは異なる部位→非競合的拮抗薬
答え
1.4 ポイント：部分作動薬は完全作動薬の効果を減退させる
