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作動薬と活性指標〜部分作動薬・ED50・LD50・pD2・pA2とは?〜薬理

薬理①-1

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質問→説明→関連過去問→ポイント・覚え方など記載してきます。

・部分作動薬とは?
・ED50・LD50とは?
・pD2・pA2とは?

部分作動薬とは?

 作動薬 固有活性 完全作動薬との併用
完全作動薬 1  
部分作動薬 0<α<1 完全作動薬の作用が軽減
競合的拮抗薬 0 作動薬と拮抗

 

  作動薬・拮抗薬は受容体に結合して反応を示す。

部分作動薬は受容体の一部に結合して作用を示す。0<α<1

 

問 27 部分受容体刺激薬に関する記述として正しいのはどれか。1つ選べ。*1
1 受容体の立体構造を変化させる力は、完全受容体刺激薬と同等である。

2 完全受容体刺激薬の存在下で相乗作用を示す。

3 固有活性によって最大作用が決まる。

4 内因性受容体刺激物質の作用を変化させない。

5 濃度を上げれば受容体を最大限に活性化する。 

答え

3

 

 ED50・LD50とは?

50%に作用を示す薬物量!

薬物量    内容
ED50

effective dose50%

50%の動物に効果が出る薬物量

LD50 lethal(致死) dose50% 50%の動物か死亡する薬物量
(参考)EC50 effective concentration50% 50%の動物に効果が出る濃度

薬物量を増やしていけば効果が出て、さらに増やしていけば死亡に至る。

 つまり、ED50、LD50が小さくなると薬の強さは高いということ。

★ポイント
ED50・LD50は値が「小さい」=効果が強い 

 薬の安全性を示す指標は?

LD50/ED50=安全域となる。

LDとEDの差が大きければ大きいほど安全! 

 

pD2・pA2とは?

薬物の強さ!!

  内容
pD2 薬物効力の強さ
最大反応の 50%を示すモル濃度負の対数
pD2=-log(EC50)
pA2 競合的拮抗薬の効力
用量-反応曲線を2倍移動するモル濃度負の対数
同様
pD'2 非競合的拮抗薬の効力
最大反応を 50%抑制すモル濃度負の対数
同様

 p=パワー?かな?(覚えやすい方法で!)

ここで大事なのは負の対数!!

・EC50=10のマイナス2乗 pA2=2 

・EC50=10のマイナス5乗 pA2=5

★ポイント
pD2・pA2・pD“2は値が「大きい」=効果が強い 

 この指標に関しては「pD2=-log EC50」は覚えたほうが良いかもしれません。

 

問 151受容体刺激薬と遮断薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。 2つ選べ。*2
1刺激薬の pD2値が大きいほど、効力が小さい。

2pA2値は、競合的遮断薬の効力を示す。

3受容体に結合した競合的遮断薬は、高濃度の刺激薬を共存させても受容体から解離しない
4遮断薬のうち、アロステリック部位に結合するものを、競合的遮断薬という。
5部分刺激薬は、完全刺激薬により生じる最大反応を減弱させる。

答え

2.5  ※アロステリック部位=結合部位とは異なる部位→非競合的拮抗薬

 

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*3

答え

1.4  ポイント:部分作動薬は完全作動薬の効果を減退させる

 

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