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受容体の分類 Gタンパク質と生理作用までの流れを押さえる!薬理

薬理①-2

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受容体とは?

細胞膜・細胞質・細胞核にある結合部位!(®️=受容体)

・細胞膜受容体

複雑で国試必須!!

 細胞膜受容体 貫通 量体
イオンチャネル 4、5 5

Gタンパク

7 1
チロシンキナーゼ 1 1−4
ゴロ<551 〜ご(5回貫通)ご(5量体)いち(イオンチャンネル)〜> 

・イオンチャネル®️;イオンチャネルの開口が目的

 脱分極;+ Na+(Nn-Mm®️)、Ca2+(グルタミン酸®️)Na+K+(HT3®️)

 過分極;-  Cl−(GABAa,グリシン®️)

 ・Gタンパク質®️;細胞内情報伝達機構が作動

 細胞内情報伝達物質とは?→ホスホリパーゼC、アデニル酸シクラーゼ

 Gタンパク質®️ ゴロ

Gq

に  あい まい ミー はい あちっ!
HT2   α1     M1    M3    H1     AT1

Gs

よ  ベジータ Hに あつい 
HT4   β  D1      H2     A2・I2

Gi

い  あい あい!まだ×2! がんば!
HT1   Gi      A1    MαD2       GABAb

 HTについては:q(く)s(さ)i(い)2(に)4(よ)1(1)

追加:オピオイドK®️はGiタンパク質

流れ!
作動薬(ファースト)→受容体→Gタンパク質→酵素→セカンドメッセンジャー→→→生理作用

 

●Gqの場合 キーワードは「C」;覚えにくいなー

 ①薬→α1→Gq®️→ホスホリパーゼC→PIP2(ホスファチジルイノシトール)

 ②PIP2をホスホリパーゼCが分解してIP3とDGに。

 ③IP3→Ca2+増加→カルもジュリンキナーゼ活性化→タンパク質のリン酸化

 ③DG→プロテインキナーゼC活性化→タンパク質のリン酸化

 ⑤タンパク質のリン酸化→生理作用

●Gsの場合 キーワードは「A

 ①薬→β2→Gs®️→アデニルサンシクラーゼ→ATPをcAMPに上昇

 ②cAMP上昇→プロテインキナーゼAの活性化→タンパク質のリン酸化

 ③タンパク質のリン酸化→生理作用

●Giの場合はGsのcAMP低下→プロテインキナーゼAの活性ダウン

 +Kチャネルを開口して過分極を引き起こす

 

AMP(アデニル酸)・GMP(グアニル酸)ってなに?

参考)ATP(アデノシン3リン酸)はエネルギーの供給源

生体で代謝を引き起こす有機化合物… ヌクレオチドの一種!

ヌクレオチドとは?→DNA・RNAの構成成分(リン酸・糖・塩基)

イメージがしにくい…(泣)つまりなんなん?こいつは?→ヌクレオチド

cAMP;環状AMPでシグナル伝達に重要な役割を行う

 

  

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 *1

答え

1、3  参考;4のANP®️ カルペリチド(心房性ナトリウム利尿ペプチド製剤)は膜結合型グアニル酸シクラーゼの活性化→cGMP活性化→前負荷・後負荷改善:強心薬 

 

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 *2

答え

1.4

rikutonagi.com

 

 

あと359日!! 

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*1:薬剤師国家試験99回

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