受容体の分類 Gタンパク質と生理作用までの流れを押さえる！薬理

薬理①-2

受容体とは？

細胞膜・細胞質・細胞核にある結合部位！（®️＝受容体）

・細胞膜受容体

複雑で国試必須！！

細胞膜受容体	貫通	量体
イオンチャネル	4、5	5
Gタンパク	7	1
チロシンキナーゼ	1	1−4

ゴロ＜551 〜ご（5回貫通）ご（5量体）いち（イオンチャンネル）〜＞ 

・イオンチャネル®️；イオンチャネルの開口が目的

　脱分極；＋　Na＋（Nn-Mm®️）、Ca2＋（グルタミン酸®️）Na＋K＋(HT3®️)

　過分極；-  Cl−（GABAa,グリシン®️）

 ・Gタンパク質®️；細胞内情報伝達機構が作動

　細胞内情報伝達物質とは？→ホスホリパーゼC、アデニル酸シクラーゼ

Gタンパク質®️	ゴロ
Gq	に　　あい　まい　ミー　はい　あちっ！ HT2   α1     M1    M3    H1     AT1
Gs	よ　　ベジータ　Hに　あつい　 HT4   β  D1      H2     A2・I2
Gi	い　　あい　あい！まだ×2！　がんば！ HT1   Gi      A1    MαD2       GABAb

 HTについては：q（く）s（さ）i（い）2（に）4（よ）1（1）

追加:オピオイドK®️はGiタンパク質

流れ！
作動薬（ファースト）→受容体→Gタンパク質→酵素→セカンドメッセンジャー→→→生理作用

●Gqの場合　キーワードは「C」；覚えにくいなー

　①薬→α１→Gq®️→ホスホリパーゼC→PIP2（ホスファチジルイノシトール）

　②PIP2をホスホリパーゼCが分解してIP3とDGに。

　③IP3→Ca2＋増加→カルもジュリンキナーゼ活性化→タンパク質のリン酸化

　③DG→プロテインキナーゼC活性化→タンパク質のリン酸化

　⑤タンパク質のリン酸化→生理作用

●Gsの場合　キーワードは「A」

　①薬→β2→Gs®️→アデニルサンシクラーゼ→ATPをcAMPに上昇

　②cAMP上昇→プロテインキナーゼAの活性化→タンパク質のリン酸化

　③タンパク質のリン酸化→生理作用

●Giの場合はGsのcAMP低下→プロテインキナーゼAの活性ダウン

　＋Kチャネルを開口して過分極を引き起こす

AMP（アデニル酸）・GMP（グアニル酸）ってなに？

参考）ATP（アデノシン３リン酸）はエネルギーの供給源

生体で代謝を引き起こす有機化合物…　ヌクレオチドの一種！

ヌクレオチドとは？→DNA・RNAの構成成分（リン酸・糖・塩基）

イメージがしにくい…（泣）つまりなんなん？こいつは？→ヌクレオチド

cAMP；環状AMPでシグナル伝達に重要な役割を行う

 *1

答え

1、3  参考；4のANP®️ カルペリチド（心房性ナトリウム利尿ペプチド製剤）は膜結合型グアニル酸シクラーゼの活性化→cGMP活性化→前負荷・後負荷改善：強心薬 

 *2

答え

1.4

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*1:薬剤師国家試験99回

*2:薬剤師国家試験102回