交感神経系の理解と覚えるポイント！薬理

薬理②-1 

交感神経って何？ノルアドレナリンって何？

◼️自律神経系→交感神経系と副交感神経系
・交感神経系は散瞳・心拍増加・血圧上昇などエネルギーを消化する変化
・副交感神経系は縮瞳・心拍数減少・血圧低下・消化管運動更新などエネルギーを確保する変化
◼️ノルアドレナリン・アセチルコリン：神経伝達物質の一つ

 

交感神経も薬理の基礎中の基礎！

ここはテストでは必須で、得点源にできるところなので最低限の知識はマストの項目だけど…大丈夫かなー？

ざっくり概要を理解してあとはゴロでもなんでも使って暗記！で行けると信じて進む！

これから出てくる薬剤もあるしまずは進もう👍

本当は、薬理作用、体内の変化まで全て把握するのがベストですが、まずは一歩づつ！

そのうち嫌でも出てくるんだよなー

交感神経興奮薬・遮断薬の作用発現までの流れは？代表的な生理作用も！

効果器での作用発現の流れ

簡単にはNAdが神経節から出て、効果器の®️に結合して作用が発現する。
興奮薬は直接型、関節型、混合型があり、遮断役も途中を遮断する作動性遮断薬と受容体を遮断する受容体遮断薬がある。

主な発現臓器と反応

	アドレナリン受容体
α®️	α1®️  作用 組織  血管平滑筋 収縮（血圧↑） 平滑筋  瞳孔散大筋 収縮（散瞳）   尿道括約筋 収縮（蓄尿）   サブタイプ：Gq α2®️  作用 神経分泌 NA分泌抑制  サブタイプ Gi
β®️	β1®️  作用 心臓 興奮（心筋収縮力↑・心拍数↑） 組織 心筋・糸球体 β2®️ 作用 血管平滑筋 弛緩（血圧↓） 気管支平滑筋 弛緩（気管支拡張） β3®️  作用 排尿筋 弛緩（蓄尿） 脂肪細胞 脂肪分解促進

 記事内に表を入れるスキルがまだまだです。

見にくいですが、ポイントを記載して勉強！勉強！

交感神経刺激・遮断薬一覧とゴロ！これは必須項目！

交感神経	刺激	遮断
α・β	●直接刺激：Ad・NAd イソプレナリン・エリチレフリン ●関節刺激：チラミン・メタンフェタミン ●混合刺激：エフェドリン・ドパミン	（〜ア・〜イ）ロール （例外）アロチノロール・べバントロール
α	α1ゴロ α2ゴロ	αゴロ α1ゴロ
β	β1ゴロ β2：動物名＋テロール β3ゴロ β（非選択）：イソ〜	（〜オ）ロール β1ゴロ

 

『刺激』
【α1刺激】
・愛の刺激、メットを被った緑ちゃん、ナハ市で不倫！⛑
・α①刺激　メトキサミン　ミトドリン　ナファゾリン　フェニフリン
【α2刺激】
・兄のデスクでニシン、食わな目がちる！！🐟
・α2 デスクメデトミジン　クロニジン　グアナベンズ　メチルドパ
【β1刺激】
・ブイブイ刺激、出っ歯のどぶた🐷
・β1刺激　　　　デノパミン　ドブタミン　ドカルパミン
【β3刺激】
・ブサイクで刺激的なミランダカー🚘
・β3刺激　ミラベクロン

『遮断』
【α遮断】
・フェンな虎が、便座に座って大、爆発！！💣
・フェントラミン　トラゾリン　フェノキシベンザミン　ダイベナミン　麦角アルカロイド（エルゴタミン）
【α1遮断】
・愛ないと信じる・・・。成ったしだぁ・・・。💔
・α1遮断　〜シン　〜ジル　ナフトピジル→α1D タムスロシン・シロドシン→α1A
【β1遮断】
・バイバイ！あての汗めっちゃビューティー、でもベタベタせり・・・。💧
・アテノロール　アセブトロール　ビソプロロール　ベタキソロール　セリプロロール

 

とりあえずこれだけ覚えておけば多くの問題は解けると信じたい！

解けなかったら追加知識補充していけばよい👍

 

さて今回も過去問一部抜粋！
 

問122
交感神経系に作用する薬物に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

　a　エフェドリンは、節後線維終末からのノルアドレナリン遊離を促進するとともに、アドレナリンβ2受容体を直接刺激し、気管支平滑筋を弛緩させる。

　b　クロニジンは、節後線維終末のアドレナリンα2受容体を刺激し、ノルアドレナリン遊離を促進する。

　c　チラミンは、節後線維終末においてシナプス小胞からのノルアドレナリン遊離を促進する。

　d　フェニレフリンは、アドレナリンα1受容体を刺激し、アドレナリンより持続的に血圧を上昇させる。

　e　ラベタロールは、アドレナリンα1受容体を遮断して血圧を低下させるが、血圧降下による反射性頻脈を起こしやすい。

　　1(a、b、c)　2(a、b、e)　3(a、c、d)　4(b、d、e)　5(c、d、e)

*1

答え

3

*2

答え

2、5

*3

答え

 1、5

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*1:薬剤師国家試験96回

*2:薬剤師国家試験101回

*3:薬剤師国家試験100回

薬物相互作用の基礎 ポイントとゴロ 薬理

薬理①−3

薬物の相互作用は臨床でも本当に大事！

概要とポイントを勉強していきます！

薬効に影響を及ぼす要因は？

・薬物の因子に「用量」「化学的性質」「適用方法（経口・注射・吸入・粘膜適用）」「脂肪組織への再分配」「血液脳関門」がある

“読めばわかるかも！特にテストでも出ない？”

・生体側因子「生理的因子（年齢・性）」「病的因子（肝・腎）」「遺伝的因子」「アレルギー」「妊娠」

遺伝的因子においてシトクロムP450欠損で抑えるポイントは？

CYPで代謝され効果が減る薬物が多い中、「活性化」をするものを押さえる！！

●クロピグレル→CYP2C9で代謝され・・・活性化

●イミプラミン→CYP2D6で代謝され・・・不活化

　　　　　　　→CYP1A2で代謝され・・・活性化

つまり、遺伝子因子欠損していた場合

一部薬剤が活性化しない→効果が期待できない！！

（一部薬剤が代謝されない→効果ですぎ！）

クロピドとイミプラミンは抑えたほうが良いかと！

例外を覚えながら理解していきます。

*1

答え

3

相互作用で代謝誘導・阻害の代表的な薬剤は？

代表的な薬物相互作用は・・・

「吸収」「分布」「代謝」「排泄」がある！

よく出る代謝についてゴロ含め勉強していきます！

代謝はよく出るので、ゴロで・・・

＜代謝阻害＞

真っ黒なビルをなぞってグレーシメシメ！！

マクロライド系（14員環：エリスロマイシンなど）　〜ナビル　オメプラゾール　ナゾール系　グレープフルーツ　シスプラチン　CYP3A4阻害

＜代謝誘導＞

誘導タバコ、せんと君理転

代謝誘導　タバコ　セントジョーンズ・セイヨウオトギリソウ　リファンピシン　てんかん（カルバマゼピン・フェニトイン・フェノバルビタール）

＜オメプラゾール＞

オメー家に誘ったのに行くの阻害したな！

オメプラゾール　CYP1A2誘導　CYP2C19阻害

懐かしい・・・

とりあえず無理のない範囲で！

*2

答え

2、4

1メトクロプラミドはGFR（胃の排出速度）を高める！！

2エリスロマイシン代謝阻害

3炭酸水素ナトリウムは尿phを上げる→サリチル酸のイオン系が増える

4ともに有機アニオン輸送系で尿細管分泌受ける→競合

薬物依存性

こちらもポイントのみ！！

精神的依存・身体的依存・耐性が聞かれます。

どれが依存あり？耐性あり？はもう時間が経てば忘れます笑

そんなわけでまたマイナーな部分に注目！

基本的に「精神的依存」はあり！「身体的依存」「耐性」に注目！

「身体的依存」なしを押さえる

覚醒剤（アンフェタミン・メタンフェタミン）、幻覚薬（LSD、メスカリン）、コカイン、テトラヒドロカンナビノール（大麻・マリファナ）

*3

答え

1

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*1:薬剤師国家試験103回

*2:薬剤師国家試験97回

*3:薬剤師国家試験103回

受容体の分類 Gタンパク質と生理作用までの流れを押さえる！薬理

薬理①-2

受容体とは？

細胞膜・細胞質・細胞核にある結合部位！（®️＝受容体）

・細胞膜受容体

複雑で国試必須！！

細胞膜受容体	貫通	量体
イオンチャネル	4、5	5
Gタンパク	7	1
チロシンキナーゼ	1	1−4

ゴロ＜551 〜ご（5回貫通）ご（5量体）いち（イオンチャンネル）〜＞ 

・イオンチャネル®️；イオンチャネルの開口が目的

　脱分極；＋　Na＋（Nn-Mm®️）、Ca2＋（グルタミン酸®️）Na＋K＋(HT3®️)

　過分極；-  Cl−（GABAa,グリシン®️）

 ・Gタンパク質®️；細胞内情報伝達機構が作動

　細胞内情報伝達物質とは？→ホスホリパーゼC、アデニル酸シクラーゼ

Gタンパク質®️	ゴロ
Gq	に　　あい　まい　ミー　はい　あちっ！ HT2   α1     M1    M3    H1     AT1
Gs	よ　　ベジータ　Hに　あつい　 HT4   β  D1      H2     A2・I2
Gi	い　　あい　あい！まだ×2！　がんば！ HT1   Gi      A1    MαD2       GABAb

 HTについては：q（く）s（さ）i（い）2（に）4（よ）1（1）

追加:オピオイドK®️はGiタンパク質

流れ！
作動薬（ファースト）→受容体→Gタンパク質→酵素→セカンドメッセンジャー→→→生理作用

●Gqの場合　キーワードは「C」；覚えにくいなー

　①薬→α１→Gq®️→ホスホリパーゼC→PIP2（ホスファチジルイノシトール）

　②PIP2をホスホリパーゼCが分解してIP3とDGに。

　③IP3→Ca2＋増加→カルもジュリンキナーゼ活性化→タンパク質のリン酸化

　③DG→プロテインキナーゼC活性化→タンパク質のリン酸化

　⑤タンパク質のリン酸化→生理作用

●Gsの場合　キーワードは「A」

　①薬→β2→Gs®️→アデニルサンシクラーゼ→ATPをcAMPに上昇

　②cAMP上昇→プロテインキナーゼAの活性化→タンパク質のリン酸化

　③タンパク質のリン酸化→生理作用

●Giの場合はGsのcAMP低下→プロテインキナーゼAの活性ダウン

　＋Kチャネルを開口して過分極を引き起こす

AMP（アデニル酸）・GMP（グアニル酸）ってなに？

参考）ATP（アデノシン３リン酸）はエネルギーの供給源

生体で代謝を引き起こす有機化合物…　ヌクレオチドの一種！

ヌクレオチドとは？→DNA・RNAの構成成分（リン酸・糖・塩基）

イメージがしにくい…（泣）つまりなんなん？こいつは？→ヌクレオチド

cAMP；環状AMPでシグナル伝達に重要な役割を行う

 *1

答え

1、3  参考；4のANP®️ カルペリチド（心房性ナトリウム利尿ペプチド製剤）は膜結合型グアニル酸シクラーゼの活性化→cGMP活性化→前負荷・後負荷改善：強心薬 

 *2

答え

1.4

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あと359日！！ 

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*1:薬剤師国家試験99回

*2:薬剤師国家試験102回

作動薬と活性指標〜部分作動薬・ED50・LD50・pD2・pA2とは？〜薬理

薬理①-1

質問→説明→関連過去問→ポイント・覚え方など記載してきます。

・部分作動薬とは？
・ED50・LD50とは？
・pD2・pA2とは？

部分作動薬とは？

作動薬	固有活性	完全作動薬との併用
完全作動薬	1
部分作動薬	0＜α＜1	完全作動薬の作用が軽減
競合的拮抗薬	0	作動薬と拮抗

  作動薬・拮抗薬は受容体に結合して反応を示す。

部分作動薬は受容体の一部に結合して作用を示す。0＜α＜1

問 27 部分受容体刺激薬に関する記述として正しいのはどれか。1つ選べ。*1
1 受容体の立体構造を変化させる力は、完全受容体刺激薬と同等である。

2 完全受容体刺激薬の存在下で相乗作用を示す。

3 固有活性によって最大作用が決まる。

4 内因性受容体刺激物質の作用を変化させない。

5 濃度を上げれば受容体を最大限に活性化する。 

答え

3

 ED50・LD50とは？

50％に作用を示す薬物量！

薬物量		内容
ED50	effective dose50%	50%の動物に効果が出る薬物量
LD50	lethal(致死) dose50％	50％の動物か死亡する薬物量
（参考）EC50	effective concentration50%	50％の動物に効果が出る濃度

薬物量を増やしていけば効果が出て、さらに増やしていけば死亡に至る。

 つまり、ED50、LD50が小さくなると薬の強さは高いということ。

★ポイント
ED50・LD50は値が「小さい」＝効果が強い 

 薬の安全性を示す指標は？

LD50/ED50＝安全域となる。

LDとEDの差が大きければ大きいほど安全！　

pD2・pA2とは？

薬物の強さ！！

	内容	式
pD2	薬物効力の強さ 最大反応の 50％を示すモル濃度負の対数	pD2＝-log(EC50)
pA2	競合的拮抗薬の効力 用量-反応曲線を2倍移動するモル濃度負の対数	同様
pD'2	非競合的拮抗薬の効力 最大反応を 50％抑制すモル濃度負の対数	同様

 p＝パワー？かな？（覚えやすい方法で！）

ここで大事なのは負の対数！！

・EC50=10のマイナス2乗　pA2＝2 

・EC50=10のマイナス5乗　pA2＝5

★ポイント
pD2・pA2・pD“2は値が「大きい」＝効果が強い 

 この指標に関しては「pD2＝-log EC50」は覚えたほうが良いかもしれません。

問 151受容体刺激薬と遮断薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。 2つ選べ。*2
1刺激薬の pD2値が大きいほど、効力が小さい。

2pA2値は、競合的遮断薬の効力を示す。

3受容体に結合した競合的遮断薬は、高濃度の刺激薬を共存させても受容体から解離しない
4遮断薬のうち、アロステリック部位に結合するものを、競合的遮断薬という。
5部分刺激薬は、完全刺激薬により生じる最大反応を減弱させる。

答え

2.5  ※アロステリック部位＝結合部位とは異なる部位→非競合的拮抗薬

*3

答え

1.4  ポイント：部分作動薬は完全作動薬の効果を減退させる

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*1:薬剤師国家試験第99回

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